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国内刊号：32-1247/R
国际刊号：1672-0482
发布日期:
作者：潘祥, 王均伟, 胡立宏,
关键词：雷公藤甲素, 成药性, 结构修饰, 前药,
雷公藤制剂是中药中治疗自身免疫疾病的首选药物，在治疗类风湿性关节炎、肾小球肾炎和多种癌症中显示卓越疗效。雷公藤甲素被认为是雷公藤制剂中最主要的活性成分，具有免疫抑制、抗炎、抗肿瘤等多种药理活性。但雷公藤甲素自身存在毒性较大、水溶性差、治疗窗口窄等成药性缺陷，极大地限制了其临床应用。雷公藤甲素的毒性源自其产生药效的作用机制，常规的结构修饰很难改善其成药性，因此，如何实现雷公藤甲素的减毒增效是目前迫切需要解决的问题。通过前药设计策略，改善水溶性、提高药物靶向性，有望解决雷公藤甲素成药性差的问题。
来源：2020年第5期
《南京中医药大学学报》期刊编辑部
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