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国内刊号：32-1247/R
国际刊号：1672-0482
发布日期:
作者：郑丽婷, 周鸿, 刘奕明, 林爱华,
关键词：黄柏碱, α-葡萄糖苷酶, 反竞争性抑制, 同源建模, 分子对接,
目的 研究黄柏碱对α-葡萄糖苷酶的体外抑制作用、作用类型和分子机制。方法 建立α-葡萄糖苷酶抑制剂体外筛选模型，测定黄柏碱对α-葡萄糖苷酶的抑制率，并采用动力学方法研究黄柏碱的酶抑制作用类型。采用同源模建的方法构建酿酒酵母α-葡萄糖苷酶的三维结构，并运用分子对接技术分析黄柏碱抑制α-葡萄糖苷酶的分子作用机制。结果 黄柏碱对α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度（IC50）为126.36 mg/L，且抑制率随浓度增加而增加。酶动力学结果显示，黄柏碱浓度增大，反应速率降低，Vmax、Km变小。分子对接结果显示，黄柏碱与α-葡萄糖苷酶位点5的结合能最低且其最好的对接构象结合能为-31.4 kJ/mol。黄柏碱与α-葡萄糖苷酶分子中的LYS15、SER295、HIS258等氨基酸残基形成氢键，与残基ALA289形成疏水相互作用以及与残基GLU10形成π-阴离子相互作用。结论 黄柏碱是α-葡萄糖苷酶的可逆性反竞争性抑制剂，氢键、疏水作用和π-阴离子相互作用是黄柏碱与α-葡萄糖苷酶分子间的主要作用力。
来源：2020年第6期
《南京中医药大学学报》期刊编辑部
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