南京中医药大学学报

作者：陈晓青, 丁平刚, 许如玲, 董惠敏, 齐智超, 鞠建明,

关键词：和厚朴酚, F127, TPGS, 胶束, Caco-2细胞, 口服生物利用度, 抗肿瘤,

  目的  旨在使用普朗尼克F127(F127)和维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)制备自组装胶束，提高和厚朴酚(HK)的口服生物利用度和抗肿瘤活性。   方法  负载和厚朴酚F127/TPGS二元混合胶束(HK-M)最佳处方采用乙醇溶剂蒸发法制备，以透射电镜(TEM)、HPLC对其进行表征，用透析袋法测定HK-M中HK的累积释放量，用Caco-2测定HK-M的渗透性，并评价其生物利用度和体内抗肿瘤活性。   结果   当F127∶TPGS(4∶1)，HK-M为透明无色，粒径(23.28±2.01)nm，胶束呈球形且均匀。HK-M中HK的溶解度显著增加至4.76 mg/mL，HK-M具有较好的稳定性。HK包封于混合胶束中，可实现HK的持续释放。HK-M增强HK在Caco-2细胞单层模型中的渗透性。与游离HK相比，HK-M的相对口服生物利用度增加了1.17倍。此外，HK-M对肿瘤体积的抑制率(35.17%)高于HK组(14.86%)。   结论  HK-M能改善HK的溶解性、口服生物利用度和抗肿瘤活性。

来源：2021年第3期

《南京中医药大学学报》期刊编辑部

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