南京中医药大学学报

作者：黄丽华, 沈花, 韩怡,

关键词：胡椒碱, 茶氨酸, 共无定型复合物, 体外溶出, 稳定性, 生物利用度,

目的  将胡椒碱(PIP)和茶氨酸(THE)联合制备成胡椒碱-茶氨酸共无定型复合物(PIP-THE CAC)，提高PIP的溶出度以及生物利用度。方法  通过淬火冷却法制备PIP-THE CAC，采用差示扫描量热分析(DSC)、粉末X-射线衍射(XRPD)、傅里叶红外光谱(FTIR)和扫描电镜(SEM)对制备的PIP-THE CAC进行表征分析，对PIP-THE CAC在漏槽和非漏槽条件下的体外溶出进行评价，并考察PIP-THE CAC的物理稳定性。此外，在大鼠体内进行PIP-THE CAC的药代动力学研究。结果  DSC和XRPD结果表明成功制备PIP-THE CAC。FTIR证实在PIP-THE CAC中，PIP与THE之间发生了分子间氢键相互作用，导致PIP-THE CAC具有良好的物理稳定性。SEM观察发现PIP-THE CAC呈不规则块状、颗粒状，已不见PIP和THE的特征。体外溶出实验表明，与PIP原料药及PIP-THEPM相比，PIP-THE CAC具有更高的溶出速率和溶出度并且可维持长时间的超饱和程度。药代动力学实验结果表明，与PIP原料药组比较，PIP-THE CAC组Cmax、tmax、AUC0-24 h、AUC0-∞显著增加(P < 0.01)，PIP的Cmax和生物利用度分别提高了2.03、1.93倍(P < 0.01)。结论  将PIP和THE联合制备成的PIP-THE CAC能有效地改善PIP的溶解度、体外溶出度以及生物利用度。

来源：2021年第3期

《南京中医药大学学报》期刊编辑部

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