南京中医药大学学报

作者：吕廷梅, 刘衡, 王希通, 王宇彤, 陈志鹏,

关键词：蜚蠊提取物, 脂质体, 正交实验, 溃疡性结肠炎,

  目的  探索制备蜚蠊提取物长效脂质体的最佳工艺, 并评价其对溃疡性结肠炎(UC)模型小鼠的治疗效果。  方法  采用薄膜分散法制备蜚蠊提取物长效脂质体(CE-Lip), 正交实验优化CE-Lip的处方及冻干工艺, 进行形态学表征并评价其体外释放速率, 并通过UC小鼠模型进行药效学评价。  结果  最佳制备工艺为胆固醇-磷脂质量比1 ∶ 5, 提取物-磷脂质量比1 ∶ 4, 水化时间0.75 h, 水化体积3 mL, 水化温度30 ℃; 最佳冻干工艺为采用5%甘露醇、10%海藻糖作为混合冻干保护剂; 所制得的CE-Lip平均粒径为(276.7±5.6)nm, 呈囊泡状结构, 冻干后稳定性良好, 在体外释放速率显著低于原料药。药效学结果显示CE-Lip可以显著降低UC小鼠的DAI评分、结肠长度、CMDI评分、TNF-α表达量、HS评分, 显著升高EGF表达量、杯状细胞中的黏液素表达量。  结论  获得简便、稳定、重现性良好的CE-Lip制备工艺。制得的CE-Lip, 大小分散均匀, 稳定性好, 具有缓释的效果, 相比于普通制剂, CE-Lip显著提高了CE对UC小鼠的治疗作用, 为CE-Lip的进一步开发研究奠定了基础。

来源：2023年第12期

《南京中医药大学学报》期刊编辑部

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